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Los Antihistamínicos I volver

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Los antihistamínicos son medicamentos que antagonizan los receptores H1 de la histamina, inhibiendo sus efectos sobre la permeabilidad capilar del músculo liso vascular y bronquial.

Clasificación

Los antihistamínicos se pueden clasificar según el grado de sedación sobre el Sistema Nervioso Central.

1. Antihistamínicos de Primera Generación

  • Clemastina
  • Dexclorfeniramina
  • Difenhidramina
  • Hidroxicina
  • Prometacina

Todos ellos contienen naturaleza lipofílica y atraviesan fácilmente la BHE (Barrera Hematoencefálica), ocasionando una ligera depresión del SNE, que varía según el individuo.

2. Antihistamínicos de Segunda Generación

  • Astemizol
  • Ceterizina
  • Loratidina
  • Mequizatina
  • Terfenadina

Son de naturaleza hidrófila, por lo que en condiciones normales no cruzan la BHE y no producen sedación.

Mecanismo de Acción

Antagonizan competitivamente los receptores H1

Acciones Farmacológicas
Por su mecanismo de acción antagonizan las acciones de la histamina:
  • Sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, útero y músculo liso bronquial.
  • Antagonizan parcialmente el broncoespasmo producido por la reacción antígeno anticuerpo, así como la acción de la histamina que produce aumento, permeabilidad capilar y el edema.
  • Antagonizan el prurito que produce la liberación endógena de histamina.

Los nuevos antihistamínicos inhiben la liberación de histamina de los mastocitos por inhibición del flujo de los canales de calcio, a través de la membrana celular de mastocitos y basófilos, o por inhibición de la liberación intracelular del ion calcio. Inhiben la fase última de la reacción alérgica por acción sobre leucotrienos y prostaglandinas o por producción de un efecto activador antiplaquetario.

Fecha última Inserción/Actualización: 17/04/2013

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