Los
antihistamínicos son medicamentos que antagonizan los receptores
H1 de la histamina, inhibiendo sus efectos sobre la permeabilidad capilar
del músculo liso vascular y bronquial.
Clasificación
Los
antihistamínicos se pueden clasificar según el grado de sedación sobre
el Sistema Nervioso Central.
1.
Antihistamínicos de Primera Generación
- Clemastina
- Dexclorfeniramina
- Difenhidramina
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Todos
ellos contienen naturaleza lipofílica y atraviesan fácilmente la BHE
(Barrera Hematoencefálica), ocasionando una ligera depresión del SNE,
que varía según el individuo.
2.
Antihistamínicos de Segunda Generación
- Astemizol
- Ceterizina
- Loratidina
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Son
de naturaleza hidrófila, por lo que en condiciones normales no cruzan
la BHE y no producen sedación.
Mecanismo
de Acción
Antagonizan
competitivamente los receptores H1
Acciones
Farmacológicas
Por
su mecanismo de acción antagonizan las acciones de la histamina:
- Sobre el músculo
liso del tracto gastrointestinal, útero y músculo liso bronquial.
- Antagonizan parcialmente
el broncoespasmo producido por la reacción antígeno anticuerpo, así
como la acción de la histamina que produce aumento, permeabilidad
capilar y el edema.
- Antagonizan el
prurito que produce la liberación endógena de histamina.
Los
nuevos antihistamínicos inhiben la liberación de histamina de los mastocitos
por inhibición del flujo de los canales de calcio, a través de la membrana
celular de mastocitos y basófilos, o por inhibición de la liberación intracelular
del ion calcio. Inhiben la fase última de la reacción alérgica por acción
sobre leucotrienos y prostaglandinas o por producción de un efecto activador
antiplaquetario.